Tối ưu hóa công thức bào chế tiểu phân nano glipizid với chất mang PLGA và chitosan

Tóm tắt

Trong ngành dược, công nghệ nano đã được sử dụng như một công cụ cơ bản để nghiên cứu và phát triển các hệ đưa thuốc mới, nhằm cải thiện sinh khả dụng, đưa thuốc tới đích, làm tăng hiệu quả điều trị của thuốc. Poly (acid lactic-co-glycolic) (PLGA) là một polymer phân hủy sinh học được sử dụng hiệu quả trong bào chế tiểu phân nano, giúp bảo vệ dược chất khỏi tác động của enzym, kéo dài thời gian giải phóng dược chất. Tuy nhiên tiểu phân nano PLGA có nhược điểm là bề mặt sơ nước, dễ bị nhận diện và tiêu diệt bởi hệ thống miễn dịch của cơ thể và thường có hiện tượng giải phóng thuốc ồ ạt giai đoạn đầu. Cải biến bề mặt tiểu phân nano PLGA bằng polysaccarid thân nước là chitosan có thể giúp khắc phục hai nhược điểm trên. Vì vậy, nghiên cứu được thực hiện với dược chất glipizid (GLP) nhằm mục tiêu đánh giá ảnh hưởng của một số yếu tố công thức đến đặc tính lý hóa của tiểu phân nano GLP sử dụng đồng thời PLGA và CS.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp bào chế tiểu phân nano GLP: Phương pháp bốc hơi dung môi từ nhũ tương.

- Phương pháp đánh giá các đặc tính lý hóa của tiểu phân nano GLP: Phân bố kích thước tiểu phân và thế zeta, hiệu suất mang thuốc và khả năng nạp thuốc, khả năng giải phóng in vitro.

- Tối ưu hóa công thức: Sử dụng phần mềm MODDE 8.0 (Umetrics Inc., Mỹ), FormRules 2.0 và InForm 3.1 (Intelligensys Ltd, Anh).

Kết quả

            Đã xây dựng và bào chế công thức tối ưu tiểu phân nano GLP-PLGA bao CS. Tiểu phân nano công thức tối ưu có KTTP nhỏ (172,45 ± 10,46 nm), đồng nhất (PDI = 0,277 ± 0,015), thế Zeta cao (23,83 ± 4,26 mV), hiệu suất mang thuốc cao (93,19 ± 3,51%), khả năng nạp thuốc tốt (14,46 ± 1,10%), giải phóng dược chất trên 50% sau 48 giờ. Lớp CS bao trên bề mặt tiểu phân nano GLP-PLGA làm giảm quá trình giải phóng dược chất ở giai đoạn đầu, giúp kiểm soát giải phóng dược chất tốt hơn ở giai đoạn sau.