Nghiên cứu tổng hợp minoxidil ở quy mô phòng thí nghiệm

Tóm tắt

Minoxidil đã được Công ty Upjohn (nay là Pfizer) nghiên cứu phát triển từ những năm 1950 và đến năm 1979, đã được FDA phê duyệt trong điều trị tăng huyết áp. Tuy nhiên, cùng với sự phát triển của ngành dược, số lượng thuốc điều trị tăng huyết áp với các cơ chế khác nhau ra đời ngày càng nhiều, hiệu quả điều trị tốt hơn mà lại giảm được các biến cố về tim mạch. Do vậy, minoxidil ngày càng ít được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp. Nhưng sau khoảng 1 thập kỷ thử nghiệm lâm sàng điều trị bệnh rụng tóc, minoxidil đã được FDA phê duyệt trong điều trị hói đầu ở nam giới vào năm 1988 và tiếp đến là sản phẩm điều trị rụng tóc cho phụ nữ vào năm 1991. Hiện nay, minoxidil được sử dụng khá phổ biến trên thị trường để điều trị rụng tóc cho nam và nữ dưới dạng hàm lượng 3% và 5%. Tại Việt Nam, thuốc bôi minoxidil được bán với giá thành khá cao do thuốc phải nhập khẩu. Theo tìm hiểu, chưa có cơ sở nào trong nước nghiên cứu tổng hợp và sản xuất minoxidil.Bài báo này công bố kết quả tổng hợp minoxidil ở quy mô phòng thí nghiệm.

Nguyên liệu

Các hóa chất, dung môi thông thường được nhập từ Công ty Merck hoặc Sigma-Aldrich.

Phương pháp nghiên cứu

- Tổng hợp minoxidil: Tham khảo các phương pháp tổng hợp minoxidil của Công ty Upjohn.

- Tinh chế minoxidil tổng hợp được: Sử dụng các dung môi hữu cơ và sắc ký cột.

- Kiểm tra hàm lượng minoxidil tổng hợp: Mẫu được gửi sang Viện Kiểm nghiệm thuốc Trung ương để kiểm tra hàm lượng theo tiêu chuẩn Dược điển Anh 2013.

Kết quả

Như vậy, đã khảo sát và nghiên cứu được quy trình tổng hợp minoxidil ở quy mô phòng thí nghiệm. Đồng thời, tinh chế minoxidil tổng hợp bằng phương pháp sắc ký cột và kết tinh lại, thu được minoxidil có hàm lượng 99,3%, đạt tiêu chuẩn Dược điển Anh 2013 về hàm lượng.