Nghiên cứu bào chế hệ tự nhũ hóa chứa fenofibrat

Tóm tắt

Fenofibrat (Feno) được sử dụng rộng rãi trong các phác đồ điều trị rối loạn mỡ máu. Tuy nhiên, đây là thuốc thuộc nhóm II phân loại sinh dược học, độ tan trong nước kém. Để tăng sinh khả dụng của Feno, có thể sử dụng hệ tự nhũ hóa (TNH) tạo nhũ tương nano với nhiều ưu điểm. Hệ TNH tăng độ tan và sinh khả dụng của Feno, đồng thời hệ chất mang sẽ bảo vệ dược chất tránh khỏi ảnh hưởng các yếu tố từ đường tiêu hóa. Mục tiêu nghiên cứu xây dựng được công thức bào chế hệ TNH tạo nhũ tương nano chứa Feno.

Nguyên liệu

Feno (Trung Quốc), các hóa chất khác của Ấn Độ, Trung Quốc và Đức.

Phương pháp nghiên cứu

- Đánh giá độ tan Feno: HPLC.

- Xây dựng giản đồ pha: Phương pháp chuẩn độ thể tích.

- Phương pháp bào chế hệ TNH chứa Feno.

- Đánh giá độ ổn định nhiệt động học: Đánh giá bằng quá trình ly tâm và đông đá-rã đông.

- Đánh giá khả năng phân tán: Sử dụng máy thử độ hòa tan, thiết bị cánh khuấy.

- Đánh giá đặc tính hệ nhũ tương nano: Kích thước giọt và chỉ số đa phân tán (PDI) của hệ nhũ tương được xác định bằng máy phân tích Zetasizer Nano ZS90.

- Đánh giá khả năng giải phóng in-vitro: Tiến hành với máy thử hòa tan, thiết bị giỏ quay.

Kết quả

Đã xác định được công thức bào chế hệ TNH tạo nhũ tương nano chứa Feno gồm có 20% dầu Labrafil M1944CS, 30% Cremophor RH40, 30% Transcutal CG, 20% nước cất. Với công thức bào chế được, độ tan của Feno đã tăng lên đáng kể so với nguyên liệu ban đầu. Tốc độ hòa tan dược chất cao, sau 1,5 giờ đạt trên 90%. Kích thước tiểu phân hệ nhũ tương nano chứa Feno tạo thành dưới 100 nm. Với những kết quả này, có thể ứng dụng hệ TNH của Feno trong bào chế các dạng thuốc như viên nang, pellet nhằm tăng sinh khả dụng của dược chất.