Nghiên cứu bào chế pellet ibuprofen bao tan ở ruột

Tóm tắt

Ibuprofen (IBU) là thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm thuộc nhóm NSAIDs. IBU an toàn nhất với dạ dày trong nhóm, tuy nhiên  khi sử dụng liều cao kéo dài (bệnh viêm cơ, khớp mạn tính...) thì nguy cơ gây tổn thương niêm mạc dạ dày vẫn rất lớn. Ngoài ra IBU còn có nhược điểm là rất ít tan trong nước, nên khó giải phóng ra khỏi dạng thuốc. Trên thế giới cũng như trong nước đã có nhiều nghiên cứu để khắc phục hai nhược điểm trên.Trong công trình này, hướng tới nghiên cứu làm tăng độ hòa tan của pellet IBU đồng thời bao màng tan ở ruột nhằm khắc phục nhược điểm của dược chất nêu trên.

Nguyên liệu

Ibuprofen (Ấn Độ), các tá dược có nguồn gốc Trung Quốc, Đức và các hóa chất khác đều đạt tiêu chuẩn phân tích hoặc dược dụng.

Phương pháp nghiên cứu

- Bào chế pellet ibuprofen nhân: Theo phương pháp đùn tạo cầu.

- Bao màng tan ở ruột cho pellet ibuprofen: Theo phương pháp bao màng mỏng trên thiết bị tầng sôi Diosna.

- Phương pháp đánh giá chất lượng pellet: Đánh giá độ hòa tan (bằng thiết bị giỏ quay), định lượng IBU trong pellet (bằng phép đo độ hấp thụ tử ngoại), thử độ rã (bằng máy thử độ rã),...

Kết quả

Đã xây dựng được công thức bào chế pellet nhân IBU đạt yêu cầu về tính chất cơ lý và giải phóng dược chất trong môi trường pH 6,8 trong 2 giờ đạt trên 90%.

Đã xây dựng được công thức màng bao kháng dịch vị cho pellet IBU đạt yêu cầu: pellet không bị rã và hỏng màng trong môi trường pH 1,2 trong 2 giờ và giải phóng dược chất dưới 10%.

Pellet này đạt tiêu chuẩn để đưa vào dạng thuốc như viên nang cứng. Ngoài ra, công trình nghiên cứu này có thể là mô hình cho các nghiên cứu bào chế dạng pellet cho hoạt chất kém tan và cho ứng dụng trong nghiên cứu bao tan ở ruột.