Điều chế giá mang lipid cấu trúc nano chứa miconazol nitrat bằng phương pháp vi nhũ tương

Tóm tắt

Tiểu phân nano lipid là các tiểu phân phân tán cấu tạo đa phân tử lipid, gồm một lớp màng đơn lipid bao quanh một lõi chứa lipid ở trạng thái rắn (solid lipid nanoparticles, SLN), lỏng (nanoemulsion, NE) hoặc rắn- lỏng (nanostructured lipid carriers, NLC) ở nhiệt độ bảo quản cũng như ở nhiệt độ cơ thể (37⁰C), kích thước khoảng từ 10 nm đến 1000 nm. Miconazol nitrat (MN) là một thuốc kháng nấm tại chỗ phổ biến nhưng lại tan rất kém trong nước (độ tan trong nước là 1:6250). Vì vậy, với việc ứng dụng NLC tải miconazol nitrat để phối hợp trong chế phẩm dùng ngoài vừa cải thiện được tính tan của hoạt chất, vừa phát huy ưu điểm của dạng bào chế - khả năng bám dính, hấp thu và kiểm soát sự phóng thích - cho chế phẩm ngoài da. Trong nghiên cứu này, MN-NLC được điều chế bằng phương pháp vi nhũ tương. Độ tan của MN trong các tỉ lệ sáp-dầu được khảo sát cùng với độ hỗn hòa của sáp-dầu dựa trên điểm nóng chảy, tỉ lệ các thành phần vi nhũ tương được xác định bằng giãn đồ 3 pha, đồng thời khảo sát các yếu tổ ảnh hưởng đến sự hình thành hạt NLC. Cuối cùng, các đặc tính của NLCđược xác định như: kích thước hạt, hình ảnh hiển vi điện tử.

Nguyên liệu

Hoạt chất miconazol nitrat đạt tiêu chuẩn BP 2013, xuất xứ Ấn Độ. Compritol 888 (tiêu chuẩn USP 33, xuất xứ Pháp) và Capriol 90 (tiêu chuẩn USP 33, xuất xứ Pháp) được sử dụng làm pha lipid của NLC. Chất diện hoạt được sử dụng là Montanox 80 (tiêu chuẩn USP- 26, xuất xứ Pháp). Propylenglycol (tiêu chuẩn DĐVN) được chọn làm chất đồng diện hoạt...

Phương pháp nghiên cứu

- Khảo sát tỷ lệ Compritol 888 và Capriol 90.

- Khảo sát các thành phần của vi nhũ tương bằng giản đồ 3 pha.

- Khảo sát các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình hình thành NLC.

- Khảo sát các đặc tính của giá mang lipid cấu trúc nano.

Kết quả

Nghiên cứu này đã lựa chọn được loại dầu và sáp thích hợp với dạng bào chế NLC của hoạt chất MN, xây dựng được giản đồ 3 pha từ đó có thể lựa chọn được công thức bào chế vi nhũ tương với tỉ lệ các thành phần pha dầu, pha nước, diện hoạt, đồng diện hoạt như sau: hỗn hợp lipid rắn: hỗn hợp chất diện hoạt là 2:8, chất diện hoạt : chất đồng diện hoạt  là 3:1, pha nước chiếm 50% khối  lượng trong vi nhũ tương chưa pha loãng. Kết quả, phương pháp làm lạnh vi nhũ tương trên bề mặt lạnh để tạo NLC được lựa chọn và cho kích thước tiểu phân nhỏ.