Tổng hợp và đánh giá hoạt tính kháng khuẩn của các dẫn chất mới 2 salicyloylbenzofuran

Tóm tắt

Tình trạng đề kháng kháng sinh đang ngày càng gia tăng trên toàn thế giới, đặc biệt ở các nước đang phát triển.Các bệnh nhiễm khuẩn có tỉ lệ mắc cũng như tử vong cao và việc kiểm soát các loại bệnh này chịu sự tác động bất lợi của tình trạng đề kháng kháng sinh. Do đó cần thiết phải có sự hợp tác toàn cầu nhằm hướng tới giải quyết các thách thức của tình trạng đề kháng kháng sinh. Một trong những giải pháp chính là cần phải thúc đẩy việc nghiên cứu, tìm kiếm thuốc kháng sinh mới. Các nghiên cứu cho thấy dẫn chất diaryl(heteroaryl)keton và benzofuran có hoạt tính kháng khuẩn tiềm năng trên cả chủng đề kháng kháng sinh. Trên cơ sở đó, các dẫn chất 2-salicyloylbenzofuran được tổng hợp và sàng lọc hoạt tính kháng khuẩn.

Nguyên liệu

Các nguyên liệu sử dụng trong nghiên cứu từ các hãng Acros Organics (Geel, Bỉ), TCI Chemicals (Tokyo, Nhật) và Merck (Darmstadt, Đức).

Phương pháp nghiên cứu

- Tổng hợp: Tổng hợp 2-methoxyphenacyl bromid; Tổng hợp dẫn (chất 2-(2-methoxybenzoyl)benzofuran; Tổng hợp dẫn chất 2-(2-hydroxybenzoyl)benzofuran .

- Thử tác dụng kháng khuẩn: Các sản phẩm được sàng lọc hoạt tính kháng khuẩn trên 3 chủng vi khuẩn Gram (+)  và 1 chủng vi khuẩn Gram (-) bằng phương pháp khuếch tán trong thạch.

Kết quả

Các dẫn chất 2-salicyloylbenzofuran đã được tổng hợp và sàng lọc hoạt tính kháng khuẩn trên các chủng Gram (+) và Gram (-). Kết quả tổng hợp thu được 16 dẫn chất 2-salicyloylbenzofuran với hiệu suất cao. Trong đó một số dẫn chất thể hiện hoạt tính kháng khuẩn, đặc biệt trên chủng đề kháng kháng sinh MRSA. Từ những kết quả này cho thấy tiềm năng kháng khuẩn của khung cấu trúc 2-salicyloylbenzofuran, do đó những nghiên cứu tiếp theo sẽ tiếp tục tối ưu hóa khung cấu trúc này với hy vọng phát hiện được những dẫn chất mới có tác dụng kháng khuẩn mạnh hơn, đặc biệt trên những chủng đề kháng kháng sinh.