Nghiên cứu bao màng kháng dịch vị cho pellet pantoprazol

Tóm tắt

Pantoprazol thuộc nhóm ức chế bơm proton là một trong những dược chất được sử dụng rộng rãi điều trị bệnh viêm loét dạ dày- tá tràng, do ức chế mạnh và không hồi phục bơm H⁺ / K⁺ - ATPase để ức chế quá trình tiết acid dạ dày. Nhưng pantoprazol có nhược điểm: không bền trong môi trường dịch vị, kém ổn định với các tác nhân oxy hóa như: ánh sáng, độ ẩm, các chất tạo pH acid... Trên thế giới đã có nhiều công trình nghiên cứu để khắc phục nhược điểm này. Trong công trình này, tiếp tục với nghiên cứu bào chế pellet pantoprazol nhân là nghiên cứu bao màng tan ở ruột cho pellet nhân để bảo vệ dược chất khỏi phân hủy trong dịch vị.

Nguyên liệu

Các hóa chất khác đều đạt tiêu chuẩn phân tích hoặc dược dụng từ Trung Quốc, Ấn Độ, Đức, Pháp.

Phương pháp nghiên cứu

- Bào chế pellet pantoprazol nhân và pellet trơ: Theo phương pháp đùn tạo cầu. 

- Bao cách ly: Theo phương pháp bao phim trong thiết bị tầng sôi.

- Bao màng tan ở ruột: Theo phương pháp bao phim trên thiết bị tầng sôi Diosna.

- Phương pháp đánh giá chất lượng pellet: Kiểm tra mức độ hấp thu acid của màng bao tan trong ruột; Đánh giá độ hòa tan; Định lượng pantoprazol natri sesquihydrat (PAN) trong pellet.

- Tối ưu hóa công thức.

Kết quả

Đã nghiên cứu sàng lọc các yếu tố thuộc công thức như: tỉ lệ polymer/dung môi, loại và tỉ lệ chất hóa dẻo, loại và tỉ lệ chất chống dính, độ dày màng bao đến đặc tính hấp thụ acid của màng bao tan ở ruột. Ứng dụng qui hoạch thực nghiệm để tối ưu hóa cho công thức màng bao tan ở ruột cho pellet nhân PAN. Đánh giá và phân tích được các ảnh hưởng của biến độc lập lên biến phụ thuộc và tìm ra được công thức màng bao tan ở ruột tối ưu đạt yêu cầu: pellet bao kháng dịch vị không bị rã và hỏng màng trong môi trường pH 1,2 trong 2 giờ và giải phóng dược chất dưới 10%, giải phóng dược chất trong dung dịch đệm phosphat pH 6,8 sau 45 phút trên 75% (86,33%). Pellet này đạt tiêu chuẩn để đưa vào dạng thuốc như viên nang cứng.