Tổng hợp và đánh giá hoạt tính kháng khuẩn của một số dẫn chất 5,7-dibromo-2-benzoylbenzofuran

Tóm tắt

Benzofuran là cấu trúc dị vòng ngưng tụ có nhiều hoạt tính sinh học đáng chú ý như kháng lao, kháng virus, kháng ung thư, kháng viêm. Đặc biệt, nhiều nghiên cứu đã chứng minh được tiềm năng kháng khuẩn của dị vòng benzofuran trên các chủng vi khuẩn Gram-(+) và Gram-(-), trong đó bao gồm cả các chủng đề kháng kháng sinh. Một số dẫn chất benzofuran có hoạt tính kháng khuẩn mạnh đáng chú ý như 3-(4-hydroxybenzoyl)-5-methyl-2-(4-methoxyphenyl)benzofuran, 2-(4-methoxyphenyl)benzofuran-6-ol với MIC₈₀ = 0,78 µg/mL trên chủng MRSA. Nhằm tìm kiếm thêm những tác nhân kháng khuẩn tiềm năng mới, một số dẫn chất 5,7-dibromo-2-benzoylbenzofuran được tổng hợp và đánh giá hoạt tính kháng khuẩn.

Nguyên liệu

Các nguyên liệu sử dụng trong nghiên cứu được mua từ các hãng hóa chất như AcrosOrganics (Geel, Bỉ), TCI Chemicals (Tokyo, Nhật) và Merck (Darmstadt, Đức).

Phương pháp nghiên cứu

- Tổng hợp: Các dẫn chất 5,7-dibromo-2-benzoylbenzofuran 5a-e, và 6b-e được tổng hợp từ dẫn chất acetophenon qua trung gian 2-phenacyloxybenzaldehyd 4a-e.

- Thử tác dụng kháng khuẩn: Phương pháp khuếch tán trong thạch.

Kết quả

09 dẫn chất 5,7-dibromo-2-benzoylbenzofuran đã được tổng hợp và sàng lọc hoạt tính kháng khuẩn trên các chủng Gram(+) và Gram(-). Trong đó, hầu hết các dẫn chất thể hiện hoạt tính kháng khuẩn trên một hoặc nhiều chủng vi khuẩn thử nghiệm, bao gồm cả chủng đề kháng kháng sinh MRSA. Kết quả nghiên cứu bước đầu đã cho thấy tiềm năng kháng khuẩn của khung cấu trúc 2-benzoylbenzofuran. Những nghiên cứu tiếp theo sẽ tiếp tục tối ưu hóa khung cấu trúc này với hy vọng phát hiện được những dẫn chất mới có tác dụng kháng khuẩn mạnh hơn, đặc biệt trên những chủng đề kháng kháng sinh.