Nghiên cứu bào chế hệ vi nhũ tương tự nhũ hóa chứa andrographolid

Tóm tắt

Andrographolid (ANDRO) là thành phần diterpen lacton chính trong cây xuyên tâm liên (Andrographis paniculata (Burm. f.)Wall.ex Nees), thuộc họ Ô rô (Acanthaceae). Đã có nhiều nghiên cứu chứng minh các tác dụng sinh học của ANDRO.Tuy nhiên, tác dụng dược lý và hiệu lực điều trị của ANDRO bị hạn chế; thời gian bán thải ngắn; sinh khả dụng đường uống chỉ đạt 21,4%. Những nghiên cứu phát triển bào chế mới đây như phương pháp vi nhũ tương tự thân siêu bão hòa (SSMEDDs) được cải tiến và phát triển từ hệ nhũ hóa tự thân. Hệ SSMEDDs  với ưu điểm nổi trội là làm tăng độ tan, tính thấm qua màng sinh học của dược chất thông qua việc tạo tiểu phân kích thước nano, đồng thời khắc phục được những nhược điểm của hệ lỏng mang thuốc như: dễ dàng vận dụng vào các dạng bào chế, giảm thể tích liều sử dụng, dễ bảo quản, và nhất là sử dụng chất mang polyme giúp giảm tối thiểu sự kết tập dược chất do nhũ tương bị pha loãng bởi dịch sinh học. Với mục tiêu cải thiện độ tan của ANDRO, thiết kế nghiên cứu bào chế hệ polyme chứa ANDRO bằng phương pháp vi nhũ tương hóa tự thân siêu bão hòa.

Nguyên vật liệu

ANDRO do Viện Dược liệu cung cấp; các dung môi methanol, acetonitril; Coconad MT, Maisine-35, Cremophor EL; Capmul PG-8, Capmul MCM...

Phương pháp nghiên cứu

- Xây dựng phương pháp định lượng ANDRO bằng HPLC.

- Bào chế hệ polymer chứa ANDRO.

- Phương pháp đánh giá micropellet chứa ANDRO: Hàm ẩm, hàm lượng ANDRO, kích thước tiểu phân trung bình và phân bố kích thước tiểu phân, độ tan của micropellet tính theo ANDRO, độ ổn định của micropellet.

Kết quả

Bằng ứng dụng công nghệ nano nhũ tương khô, đã tạo được micropellet có hàm lượng andrographolid là 1,235%, có khả năng cải thiện độ tan của dược chất lên đến 98%, và kích thước tiểu phân trung bình của nano nhũ tương andrographolid là 150 nm, thành phẩm khá ổn định sau khi bảo quản ở điều kiện lão hóa cấp tốc trong 6 tháng. Như vậy, nghiên cứu theo hướng tạo nano nhũ tương khô hoàn toàn có thể giúp andrographolid trở thành hoạt chất đầy triển vọng được ứng dụng vào điều trị rộng rãi trên lâm sàng, qua các dạng bào chế thông dụng cho đường uống như viên nén, viên nang.