Tối ưu hóa công thức bào chế viên nén 2 lớp amoxicilin và acid clavulanic giải phóng kiểm soát

Tóm tắt

            Để tăng hiệu quả điều trị đối với dạng thuốc dùng qua đường tiêu hóa, theo nguyên lý dược động học/ dược lực học, amoxicilin được bào chế dưới dạng viên giải phóng kiểm soát (GPKS). Đối với viên nén 2 lớp GPKS chứa đồng thời amoxicilin và acid clavulanic, xây dựng công thức và bào chế gặp rất nhiều khó khăn do đây là viên nén 2 thành phần kết hợp. Khi thay đổi loại và tỷ lệ tá dược có thể ảnh hưởng đến giải phóng của cả hai hoạt chất. Vì vậy, lựa chọn được loại và tỷ lệ tá dược để kiểm soát giải phóng dược chất theo mô hình định trước là rất khó khăn. Đề tài này được tiến hành nhằm thu được công thức bào chế viên nén amoxicilin/acid clavulanic tối ưu, có mô hình giải phóng giống viên đối chiếu Augmentin SR 1000/62,5 mg và đạt chỉ tiêu về hòa tan theo tiêu chuẩn USP 38.

Nguyên liệu

Amoxicilin trihydrat hạt compact (Trung Quốc), Augmentin SR 1000/62,5 mg (Glaxo Smith Kline)...

Phương pháp nghiên cứu

- Bào chế viên nén: Phương pháp dập thẳng.

- Phương pháp bố trí thí nghiệm và tối ưu hóa công thức: sử dụng phần mềm MODDE 8.0.

Kết quả

            Đã xây dựng được công thức bào chế viên nén bao 2 lớp tối ưu chứa 1000 mg amoxicilin và 62,5 mg acid clavulanic giải phóng kiểm soát, đạt tiêu chuẩn về độ hòa tan theo USP 38 và giải phóng các dược chất tương đồng với viên đối chiếu với chỉ số f₂ đối với 2 dược chất lớn hơn 50.