Nghiên cứu điều chế benfotiamin

Tóm tắt

Benfotiamin là một dẫn chất của thiamin (vitamin B₁) được sử dụng trong điều trị các bệnh liên quan đến thần kinh ở bệnh nhân nghiện rượu. Nhờ hiệu quả và tính an toàn trong quá trình điều trị, ngày càng có nhiều nghiên cứu về tác dụng của benfotiamin. Kết quả của các nghiên cứu này cho thấy khả năng cao của benfotiamin so với vitamin B₁ trong điều trị nhiều bệnh liên quan và không liên quan đến hệ thống thần kinh, đặc biệt trên các biến chứng gây ra bởi bệnh đái tháo đường. Benfotiamin hiện nay cũng đã được sử dụng tại Việt Nam dưới tên biệt dược Milgamma mono 150 và đã được Bộ Y tế đề nghị đăng ký lưu hành trong công văn số 11599/QLD-ĐK năm 2015. Tuy nhiên chưa có nghiên cứu nào về chế phẩm này ở Việt Nam. Bài báo này thông báo các kết quả xây dựng và tối ưu hóa qui trình điều chế benfotiamin với hy vọng tạo thêm một nguồn nguyên liệu rẻ tiền, có hiệu quả trong điều trị.

Nguyên liệuThiamin hydroclorid, acid polyphosphoric, benzoyl clorid, ethanol, NaOH , HCl...Phương pháp nghiên cứu

- Tổng hợp thiamin monophosphat từ thiamin.

- Tổng hợp benfotiamin.

- Tối ưu hóa bằng mô hình Modde 5.0 .

Kết quả

            Đã tổng hợp benfotiamin từ các nguyên liệu rẻ tiền dễ kiếm như thiamin, acid polyphosphoric, benzoyl clorid. Tối ưu hóa quy trình tổng hợp bằng phần mềm Modde 5.0 trên bề mặt đáp ứng Box-Behnken. Qui trình ổn định, đơn giản, phù hợp với điều kiện Việt Nam. Tinh chế, xác định độ tinh khiết và cấu trúc các chất tổng hợp. Cấu trúc sản phẩm tổng hợp được khẳng định bằng các phương pháp hóa lý như phổ UV, IR, MS, NMR.