Nghiên cứu bào chế viên nén amantadin hydroclorid giải phóng kéo dài với hệ cốt tá dược thân nước

Tóm tắt

Trên thế giới, trong những năm gần đây đã có một số công bố về dạng bào chế giải phóng kéo dài dạng cốt chứa amantadin hydroclorid. Tuy nhiên số lượng công bố vẫn còn ít, và ở nước ta hiện nay vẫn chưa có một cơ sở nào nghiên cứu, sản xuất các dạng bào chế của hoạt chất này dẫn đến phải nhập ngoại với giá thành rất cao. Học viện Quân y đã nghiên cứu tổng hợp được nguyên liệu amantadin hydroclorid đạt tiêu chuẩn USP 37 để có thể ứng dụng nguồn liệu này trong thực tế cần có các nghiên cứu về bào chế dạng thuốc nói chung và dạng bào chế giải phóng kéo dài nói riêng của amantadin. Trong bài báo này thông báo kết quả nghiên cứu bào chế viên nén amantadin hydroclorid giải phóng kéo dài với hệ cốt tá dược thân nước.

Nguyên liệu

Amantadin hydroclorid (AMM) được tổng hợp đạt các chỉ tiêu trong USP 37, các tá dược khác: hydroxy propyl methyl cellulose K4M (HPMC - K4M), dicalci phosphate (DCP), Avicel PH101 (Avicel), manitol, ethyl cellulose (EC), Polyvinyl pyrrolidon, ethanol 96°.

Phương pháp nghiên cứu

Khảo sát bào chế viên nén amantadin hydroclorid GPKD: Viên giải phóng trong 12 giờ thiết kế theo hệ cốt thân nước. Bào chế viên nén bằng phương pháp tạo hạt ướt, sử dụng cồn PVP K30 10% làm tá dược dính. Tiến hành bào chế mỗi mẻ 100 viên.

Sau khi khảo sát sơ bộ ảnh hưởng của các loại tá dược tới khả năng giải phóng của viên, tiến hành tối ưu hoá công thức bằng phần mềm MODDE 8.0. Đồ thị phần trăm giải phóng dược chất theo thời gian được xử lý bằng phần mềm OriginPro 8.5.1. SR2.

Phương pháp định lượng dược chất giải phóng trong môi trường thử độ hoà tan: theo phương pháp đo quang phổ hấp thụ UV-VIS có sử dụng bromophenol blue làm chất tạo dẫn xuất.

Đánh giá độ hòa tan: Trên thiết bị thử cánh khuấy Caleva.

Kết luận

            Đã xây dựng được công thức bào chế viên nén amantadin hydroclorid 200 mg dạng cốt thân nước giải phóng kéo dài 12 giờ bằng phương pháp tạo hạt ướt ở quy mô phòng thí nghiệm. Kết quả thử độ hoà tan của viên như sau: sau 2 giờ: 28,29%; sau 6 giờ: 63,1%; sau 10 giờ: 83,62%.