Nghiên cứu bào chế niosome natri diclofenac sử dụng tá dược span 60

Tóm tắt

Niosome là tiểu phân dạng nang, có cấu trúc tương tự liposome, bao gồm một vỏ cấu tạo từ chất diện hoạt không mang điện và cholesterol (chol) bao quanh một khoang nước bên trong, có kích thước từ vài chục nm đến hàng chục µm. Cấu trúc độc đáo của niosome giúp nó có khả năng nạp cả dược chất ưa nước và ưa dầu. Niosome được nghiên cứu gần đây như một hệ phân phối thuốc tiềm năng cho nhiều loại thuốc, gen, protein và vaccine.

Chất diện hoạt không ion hóa là thành phần cơ bản cấu tạo nên niosome, là những phân tử vừa thân dầu vừa thân nước, có khả năng tự đóng vòng để tạo niosome khi trộn lẫn với nước, đầu phân cực sẽ hướng ra ngoài tương tác với môi trường nước, đầu thân dầu quay vào trong tạo lớp màng kép bao bọc nhân nước chứa dược chất tan trong nước hoặc chứa dược chất thân dầu trong lớp vỏ. Đầu thân dầu thường là các ankan, fluorocarbon, nhóm thơm không phân cực. Đầu thân nước thường là các sulfonate, carboxylat, phosphate và các dẫn xuất amoni.

Natri diclofenac (NaD) là dược chất thuộc nhóm chống viêm không steroid được ứng dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh cơ xương khớp. Tuy nhiên, khi dùng đường uống, NaD gây các tác dụng phụ không mong muốn như viêm loét dạ dày. Do vậy, đường dùng qua da là đường dùng ưu việt hơn cả do dược chất tập trung cao tại nơi sử dụng, tránh được tác dụng phụ toàn thân của dược chất.  Do đó tiến hành nghiên cứu bào chế niosome natri diclofenac với mục tiêu ứng dụng vào dạng thuốc gel và đánh giá tính thấm qua da chuột của gel chứa niosome NaD.

Nguyên liệu

Natri diclofenac đạt tiêu chuẩn USP 38; span 60; cholesterol; Ethanol đạt tiêu chuẩn.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp bào chế niosome natri diclofenac.

- Phương pháp đánh giá kích thước tiểu phân (KTTP)  và phân bố KTTP.

- Phương pháp định lượng natri diclofenac.

- Đánh giá hiệu suất niosome hóa.

- Phương pháp bào chế gel chứa hỗn dịch niosome NaD.

- Phương pháp đánh giá khả năngthấm dược chất qua da của gel chưa niosome natri diclofenac.

Kết luận

Đã bào chế được niosome natri diclofenac sử dụng chất diện hoạt span 60 và cholesterol bằng phương pháp tiêm ethanol. Niosome thu được có kích thước tiểu phân nhỏ khoảng 100 nm, phân bố kích thước hẹp (PDI < 0,3) và tỉ lệ dược chất được nạp thực tế đạt khoảng 20%. Khả năng thấm của dược chất qua da chuột của gel chứa niosome natri diclofenac gấp 180% so với Voltaren Emulgel.