Khảo sát ảnh hưởng của thức ăn trên sinh khả dụng của viên kết hợp metoprolol-amlodipin 50/5 mg và xác định tương đương sinh học so với viên cùng hoạt chất SelomaxTM 50/5

Tóm tắt

Theo Phụ lục 2 Thông tư 08/TT-BYT ngày 26/04/2010, metoprolol và amlodipin là thuốc điều trị cao huyết áp đều nằm trong danh mục dược chất yêu cầu báo cáo số liệu nghiên cứu tương đương sinh học khi đăng ký thuốc. Chế phẩm viên chứa metoprolol 50 mg phóng thích kéo dài và amlodipin 5 mg phóng thích nhanh là dạng kết hợp mới đã được sản xuất thành công tại Trung tâm Khoa học Công nghệ Dược Sài Gòn. Bước tiếp theo của đề tài là khảo sát sinh khả dụng của chế phẩm nghiên cứu trong tình trạng đói so với tình trạng có thức ăn (no) và xác định tương đương sinh học so với viên đối chiếu cùng nhóm hoạt chất Selomax^TM 50/5 trong tình trạng đói trên người tình nguyện khỏe mạnh. Các kết quả thu được sẽ cung cấp dữ liệu về sinh khả dụng cho dạng phóng thích kéo dài và tương đương sinh học cho dạng kết hợp mới.

Đối tượng

Viên nghiên cứu: Viên chứa metoprolol 50 mg và amlodipin 5 mg. Viên đối chiếu: viên Selomax^TM 50/5.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp phân tích thuốc trong huyết tương.

- Phương pháp xác định sinh khả dụng và tương đương sinh học trên người tình nguyện.

Kết luận

Các kết quả thực nghiệm cho thấy thông số dược động học trung bình của metoprolol C_max,  AUC_0-t, AUC_0-∞, T_max của thuốc thử trong tình trạng đói so với tình trạng có thức ăn (no) không khác biệt nên thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của metoprolol. Kết quả đánh giá sinh khả dụng của thuốc thử so với thuốc đối chiếu trong tình trạng đói cho thấy giá trị T_max của amlodipin và metoprolol trong thuốc thử so với thuốc đối chiếu khác nhau không có ý nghĩa thống kê, khoảng tin cậy 90% của các thông số C_max,  AUC_0-t, AUC_0-∞ của amlodipin trong thuốc thử so với thuốc đối chứng lần lượt là 100,40-121,21%; 97,05-115,82%; 97,35-113,98%, khoảng tin cậy 90% của các thông số C_max, AUC_0-t, AUC_0-∞ của metoprolol trong thuốc thử so với thuốc đối chứng lần lượt là 107,27-122,43%; 91,55-124,14%; 90,42-124,03%.  Các giá trị này đều nằm trong khoảng 80 - 125% nên thuốc thử tương đương sinh học với thuốc đối chiếu.