Tổng hợp và thử hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm của các dẫn chất imin-thioure

Tóm tắt

Các dẫn chất thioure đã được nghiên cứu từ lâu và cho nhiều hoạt tính sinh học đa dạng như: tác dụng ức chế thần kinh trung ương, tác dụng kháng giáp, tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm, kháng retrovirus... Bên cạnh đó các dẫn chất imin cũng có mặt trong nhiều thuốc như thuốc điều trị ung thư, thuốc trị giun sán, các kháng sinh... Gần đây một số nghiên cứu về các dẫn chất imin liên hợp thioure đã cho thấy có nhiều tính chất đáng quan tâm như khả năng tham gia phản ứng tạo phức với kim loại tạo ra những chất có hoạt tính sinh học như kháng khuẩn, kháng khối u... Để tiếp tục hướng nghiên cứu trên chúng tôi trình bày kết quả tổng hợp và thử hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm của một số dẫn chất trong đó có sự kết hợp imin và thioure.

Đối tượng

            2-cloroanilin, 4-cloroanilin, anilin, 4-nitrobenzaldehyd, 3-nitrobenzaldehyd, 2-nitrobenzaldehyd, amoni thiocyanat.

- Dung dịch acid hydrocloric 36,5%, ethanol, nước cất, than hoạt, silicagel 230-400 mesh.

Nguyên liệu

- Bản mỏng tráng sẵn Kieselgel 60 F254 của Merck.

- Các hệ dung môi chạy sắc kí.

- Các chủng vi khuẩn dùng trong thử nghiệm: Streptococcus faecalis ATCC 29212, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Meticillin Resistance Staphylococcus aureus ATCC 43300, Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 29213.

- Các chủng vi nấm dùng trong thử nghiệm: Candida albicans ATCC 10231, Candida glabrata ATCC 10232, Candida tropicalis ATCC 10233.

            Phương pháp nghiên cứu

- Tổng hợp các dẫn xuất phenylthioure đi từ anilin và các dẫn xuất cloroanilin.

- Tổng hợp các dẫn chất imin liên hợp thioure.

- Nghiên cứu tác dụng kháng nấm, kháng khuẩn.

Kết luận

Từ các dẫn chất anilin đã tổng hợp được 3 dẫn chất phenylthiourea và 5 dẫn chất imin-thioure. Các chất tổng hợp đã được tinh chế, xác định độ tinh khiết bằng sắc ký lớp mỏng, xác định cấu trúc bằng UV, IR, ¹H-NMR, ¹³C-NMR, MS.

Các dẫn chất imin-thioure (benzyliden-3-phenylthioure) cho kết quả kháng nấm tốt, kết quả này bước đầu cho thấy khả năng kháng nấm tốt đặc biệt trên các chủng Candida thử nghiệm là những vi nấm cơ hội thường làm nặng thêm nhiều bệnh. Điều này mở ra hướng trong nghiên cứu tổng hợp các dẫn chất có tác dụng kháng Candida góp phần cho công tác phòng chữa bệnh nhiễm nấm nhiễm khuẩn.