Nghiên cứu bào chế fluconazol nano

Tóm tắt

Fluconazol là một trong những thuốc chống nấm tổng hợp thuộc nhóm triazol được sử dụng rất hiệu quả trong điều trị nấm ở da, tóc, miệng họng, thực quản, âm đạo... Hiện nay, những chế phẩm tác dụng tại chỗ chứa fluconazol chỉ hạn chế ở một số dạng gel hay kem bôi da. Đã có môt vài nghiên cứu trên thế giới công bố về việc nghiên cứu fluconazol nano lipid để làm tăng hoạt tính và tăng thấm thuốc qua da. Tuy nhiên, do dược chất dễ tan trong nước và khả năng bám dính trên da không cao nên lượng dược chất lưu giữ trong da hạn chế. Với mong muốn bào chế một sản phẩm chứa fluconazol giải phóng kéo dài và tích tụ trên da, tập trung tác dụng trị nấm tại chỗ, nghiên cứu này được thực hiện với mục tiêu bào chế và đánh giá một số đặc tính của hệ tiểu phân nano polymer chứa fluconazol.

Nguyên liệu

Fluconazol (FLU) tiêu chuẩn USP 36, các hóa chất khác đạt tiêu chuẩn phân tích.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp xác định nồng độ fluconazol bão hòa.

- Phương pháp bào chế fluconazol nano.

- Phương pháp định lượng fluconazol.

- Phương pháp đánh giá hiệu suất quy trình.

- Phương pháp đánh giá đặc tính của hệ tiểu phân.

Kết quả

Nghiên cứu này đã khảo sát và lựa chọn được các thành phần tá dược thích hợp để bào chế fluconazol nano. Hệ tiểu phân có hình dạng gần hình cầu, KTTP đạt 281,5 ± 21,7 nm. Với kích thước này, hệ tiểu phân dễ dàng lọt vào các lỗ chân lông và lưu tại đó. Hệ tiểu phân có điện tích bề mặt dương, thế Zeta 44,3 ± 0,2 mV. Ở điều kiện pH sinh lý, bề mặt da mang điện tích âm do nhóm carboxyl của protein và lipid da. Tương tác tĩnh điện trong trường hợp này giúp hệ tiểu phân bám dính tổt trên da, kết hợp với khả năng giải phóng dược chất kéo dài, hệ tiểu phân fluconazol nano có triển vọng ứng dụng để bào chế thuốc trị nấm da, nâng cao hiệu quả điều trị và giảm số lần dùng thuốc trong ngày.