Tối ưu hóa công thức bào chế tiểu phân nano dihydroartemisinin với chất mang Eudragit EPO

Tóm tắt

Dihydroartemisinin (DHA) là một dẫn chất của artemisinin có tác dụng chính trong điều trị sốt rét. Gần đây, DHA được chứng minh có khả năng chống tăng sinh tế bào mạnh và tiêu diệt tế bào ung thư. Tuy nhiên, DHA rất ít tan trong nước, phân tử không bền trong môi trường đường tiêu hóa, vì vậy khi sử dụng đường uống, sinh khả dụng DHA tương đối thấp. Việc đưa DHA vào một hệ chất mang, tạo ra các tiểu phân có kích thước nano nhằm đảm bảo sự ổn định, cải thiện độ hòa tan dược chất là điều cần thiết. Hệ tiểu phân nano polyme hiện nay được đánh giá là giải pháp tiềm năng cho việc làm tăng độ tan và cải thiện sinh khả dụng của các dược chất khó tan như DHA. Eudragit EPO (EPO) là polyme nhạy cảm pH, được áp dụng bào chế các hệ tiểu phân nano polyme để cải thiện độ hòa tan và khả năng hấp thu của DHA. Vì vậy, nghiên cứu này được tiến hành với mục tiêu "Xây dựng được công thức bào chế tiểu phân nano DHA-EPO tối ưu".

Nguyên liệu

Dihydroartemisinin nguồn gốc Việt Nam, Eudragit EPO từ Enovik, Đức. Cremophor A25, acetonitril, diclorometan, các hóa chất khác: đạt tiêu chuẩn phân tích.

Phương pháp nghiên cứu

- Bào chế tiểu phân nano DHA-EPO: Bằng phương pháp nhũ hóa bốc hơi dung môi từ nhũ tương.

- Đánh giá các đặc tính lý hóa của tiểu phân nano DHA-EPO.

- Hiệu suất nano hóa và hàm lượng dược chất nano.

- Tối ưu hóa công thức: Bằng phần mềm MODDE 8.0.

- Khả năng giải phóng in vitro.

- Đo phổ FT-IR.

            Kết quả

Đã xây dựng và bào chế được công thức tối ưu tiểu phân nano DHA-EPO. Tiểu phân nano công thức tối ưu có KTTP nhỏ (170,45 nm), đồng nhất (PDI = 0,168), thế Zeta cao (23,7 mV), EE thuốc trung bình (42,30 %), LC tốt (11,21 %), giải phóng hoàn toàn dược chất 2 giờ.