Nghiên cứu bào chế miếng dán qua da chứa methylsalicylat

Tóm tắt

Methyl salicylat là thuốc giảm đau, hạ sốt, chống viêm không steroid (NSAIDs) được sử dụng phổ biến để giảm đau ở mức độ nhẹ và trung bình, đau có kèm theo viêm như đau lưng, đau mỏi cơ, đau khớp, đau đầu,... Trên thị trường hiện có các sản phẩm chứa methylsalicylat dạng miếng dán qua da như: Salonpas của Hisamitsu - Nhật, Mentopas  - Thái Lan... Dạng bào chế miếng dán qua da chứa methyl salicylat vẫn chưa được nghiên cứu và sản xuất ở trong nước mà chủ yếu bào chế dưới dạng gel, cream bôi da. Nghiên cứu được tiến hành với mục tiêu: Xây dựng được công thức bào chế miếng dán qua da chứa methyl salicylat bằng phương pháp bốc hơi dung môi.

Nguyên liệu

Methyl salicylat, polyvinyl pyrolidon K30, polyethylen glycol 400, Eudragit E100, HPMC E6, Tween 80, Propylen glycol, ethanol 95 %, isopropanol, acid citric. Các nguyên liệu này đều đạt tiêu chuẩn dược dụng. Mẫu cao dán Salonpas (NSX: Hisamitsu).

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp bào chế miếng dán methyl salicylat: Sử dụng phương pháp bốc hơi dung môi để bào chế miếng dán qua da chứa methyl salicylat

            - Phương pháp đánh giá một số chỉ tiêu chất lượng của miếng dán

+ Định lượng methyl salicylat.

            + Đánh giá độ dính của miếng dán.

            + Đánh giá khả năng giải phóng dược chất qua màng cellulose acetat.

            + Đánh giá khả năng thấm của methyl salicylat qua da chuột.

            + Xác định lượng methyl salicylat lưu giữ trong da và lượng methyl salicylat còn lại trên miếng dán

Kết quả

            Đã nghiên cứu được ảnh hưởng của tá dược tạo cốt và loại, tỉ lệ chất hóa dẻo đến hình thức, độ dính và lựa chọn được cốt Eud E100 - PVP K30 (1:1) cùng chất hóa dẻo PEG, PG. Khảo sát về ảnh hưởng của loại và tỉ lệ chất hóa dẻo (PEG 400, PG) đến khả năng giải phóng dược chất qua màng cellulose acetat 0,45 mcm, lựa chọn được chất hóa dẻo PEG 400 hoặc PG với tỉ lệ 20% so với Eud. Tiếp đến, khảo sát về ảnh hưởng của chất hóa dẻo, chất diện hoạt đến khả năng thấm qua da chuột, và lựa chọn được PG, Tween 80 lần lượt có tỉ lệ 20%, 2% so với Eud cho kết quả thấm tốt nhất khi so với mẫu Salonpas, hơn nữa khi thử qua da chuột trên mẫu thử và mẫu đối chiếu thì methyl salicylat đều bị chuyển hóa một phần qua da. Đã bào chế được miếng dán theo công thức lựa chọn đạt về các chỉ tiêu: hình thức, độ dính, khả năng giải phóng dược chất và đặc tính thấm qua da chuột gần với mẫu Salonpas.