Tổng hợp và thử hoạt tính sinh học của một số dẫn chất benzamid có nhân quinazolin (2)

Tóm tắt

Theo hướng nghiên cứu tìm kiếm các dẫn chất benzamid có tác dụng ức chế HDAC và/hoặc ức chế sự phát triển của tế bào ung thư, một số dẫn chất N-hydroxybenzamid mang dị vòng quinazolin đã được tổng hợp và cho kết quả khả quan. Chính vì vậy, nhóm nghiên cứu Trường ĐH. Dược Hà Nội tiếp tục tổng hợp thêm một số dẫn chất có cùng khung cấu trúc trên và thử tác dụng sinh học của chúng.

Nguyên liệu: Các hóa chất, dung môi thông thường được nhập từ CT. Merck hoặc Sigma-Aldrich và được sử dụng trực tiếp không tinh chế thêm.

Phương pháp nghiên cứu

- Tổng hợp hóa học

- Xác định cấu trúc

- Thử hoạt tính kháng tế bào ung thư in vitro

- Thử tác dụng ức chế enzym histon deacetylase

Kết luận

Đã tổng hợp được thêm 3 dẫn chất N­- hydroxybenzamid mới mang khung quinazolin. Kết quả thử hoạt tính sinh học cho thấy cả 4 chất có tác dụng ức chế HDAC với IC₅₀ = 0,17 - 0,88 μM và có độc tính tế bào với 3 dòng tế bào ung thư là SW620 (IC₅₀ = 1,43 - 5,45 μM), PC3 (IC₅₀ = 0,65 - 6,72 μM) và NCI-H23 (IC₅₀ = 2,51 - 9,00 μM). Các kết quả này cho thấy việc nghiên cứu tiếp tục để phát triển dãy chất này là có nhiều triển vọng.