Nghiên cứu bào chế bột hấp phụ tiểu phân nano fenofibrat ethylcellulose

Tóm tắt

Fenofibrat (FB) là dẫn chất của acid fibric, được sử dụng từ những năm 90 và đã được FDA chấp nhận vì có nhiều ưu điểm hơn so với các dẫn chất cùng nhóm. Tuy nhiên, do kém tan trong nước nên khả năng giải phóng và sinh khả dụng của FB là rất thấp và kém ổn định. Để cải thiện sinh khả dụng đường uống của FB, tăng độ hòa tan là một trong những lựa chọn được ưu tiên thông qua bào chế hệ phân tán rắn, tiểu phân nano hay hệ vi nhũ tương của FB... Tuy nhiên, những hệ này thường kém ổn định do khả năng hút ẩm lớn, độ trơn chảy kém, dễ kết tụ, đặc biệt ở dạng lỏng, do vậy để nâng cao độ ổn định của các hệ trên, một trong các cách hay thực hiện là rắn hóa. Chính vì vậy, đề tài được thực hiện với mục tiêu bào chế và hấp phụ được tiểu phân nano fenofibrat với chất mang ethyl cellulose lên các chất có diện tích bề mặt lớn.

Nguyên liệu

Các nguyên liệu từ nguồn gốc Trung Quốc gồm: fenofibrat, ethyl cellulose, cremophor RH 40, natri lauryl sulfat, ethyl acetat, than hoạt, aerosil, Floride R, montmorillonit gồm các loại: MMT 134FF, MMT Geko, MMT LGI. Polysorbat 80 (Tween 80) từ nguồn Hàn Quốc. Poly vinylalcol (PVA) từ Bỉ, Các hoá chất khác: đạt tiêu chuẩn hoá chất phân tích. Viên đối chiếu: Lipanthyl^® NT 145 mg (Abbott), số lô 622754, hạn sử dụng tháng 05/2020.

Phương pháp nghiên cứu

            - Phương pháp bào chế tiểu phân nano FB-EC

- Phương pháp hấp phụ tiểu phân nano FB-EC

- Phương pháp đánh giá các đặc tính lý hóa của tiểu phân nano FB-EC

Kết luận

            Đã đánh giá được ảnh hưởng của các thành phần công thức đến đặc tính tiểu phân nano fenofibrat nghiên cứu; ảnh hưởng loại chất hấp phụ lên tỷ lệ dược chất hấp phụ từ hỗn dịch nano và khả năng hòa tan dược chất từ bột sau rắn hóa. Công thức bào chế tiểu phân nano được lựa chọn cho KTTP khoảng 100 nm, PDI < 0,3 và thế zeta khoảng -10 mV, LC khoảng 30 %. Bột sau rắn hóa có độ hòa tan > 80 % sau 30 phút.