Tổng hợp và khảo sát hoạt tính kháng nấm – kháng khuẩn của một số dẫn chất 5-nitrobenzimidazol-2-thion

Tóm tắt

Việc tìm ra được những dẫn chất mới có tác dụng kháng nấm, kháng khuẩn trở nên rất có ý nghĩa trong bối cảnh mà tình trạng vi khuẩn kháng kháng sinh đang đe dọa sức khỏe của nhân loại. Các nghiên cứu cho thấy cấu trúc benzimidazol-2-thion có mặt trong nhiều hoạt chất có tác dụng dược lý khác nhau được ứng dụng rộng rãi trong ngành Dược như diệt ký sinh trùng, gây độc tế bào ung thư, chống động kinh và tác dụng kháng nấm, kháng khuẩn. Với mục tiêu nghiên cứu tổng hợp và sàng lọc những chất có hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn tốt và dựa trên những kết quả đạt được, chọn hướng nghiên cứu tổng hợp các dẫn chất 5-nitrobenzimidazol-2-thion, dẫn chất này chưa được nghiên cứu sâu. Đây là một hướng biến đổi khá triển vọng trên khung dẫn chất này để tiếp tục sàng lọc thêm được nhiều chất có tác dụng sinh học tốt.

Nguyên liệu    

5-nitro orthorphenylendiamin, carbon disulfid, allyl bromid, benzyl clorid, 2-clorobenzyl clorid, 2-nitrobenzyl clorid, 2-fluorobenzyl clorid, 4-fluorobenzyl clorid, anhydrid acetic, kali hydroxyd tinh thể, than hoạt tính, dung dịch acid hydrocloric đậm đặc...

Bản mỏng tráng sẵn Kieselgel 60 F254 của hãng Merck.

Các hệ dung môi:         Hệ (A): toluen: ethyl acetat (4:1); Hệ (B): hexan: aceton (2:1); Hệ (C): cloroform: ethyl acetat (7:3).

Các chủng vi khuẩn dùng trong thử nghiệm: Escherichia coli ATCC 25922; Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853; Streptococcus faecalis ATCC 29212; Staphylococcus aureus đề kháng methicilin (MRSA) ATCC 43300.

Các chủng vi nấm dùng trong thử nghiệm: Candida albicans ATCC 10231; T. rubrum, T. mentagrophytes, M. gypseum.

Kết luận

Đã tổng hợp được 9 dẫn chất 5-nitrobenzimidazol-2-thion trong đó có 8 dẫn chất thế alkyl và 1 dẫn chất thế acyl. Đã thử sàng lọc hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm của 9 dẫn chất này với kết quả là các dẫn chất 1, 3, 6, 7 ức chế được E. coli; dẫn chất số 1, 3, 5, 6, 7 và 8 ức chế được Staphylococcus aureus đề kháng methicilin (MRSA); các chất số 1, 3, 5, 6, 7 và 8 ức chế được Candida albicans, 3 chất 5, 7, 8 ức chế T. rubrum, T. mentagrophytes, M. gypseum.