Tổng hợp và thử hoạt tính gây độc tế bào ung thư của một số dẫn chất indole carbohydrazide

Tóm tắt

Các dẫn chất indole được đánh giá có tiềm năng to lớn trong tổng hợp và phát triển thuốc ung thư. Nghiên cứu tiến hành tổng hợp và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào ung thư của một số dẫn chất indole carbohydrazide. Một loạt dẫn chất indole carbohydrazide đã được tổng hợp bằng các phản ứng ngưng tụ cơ bản. Cấu trúc của các dẫn chất được xác định bằng phương pháp phổ ¹H-NMR, ¹³C-NMR và MS. Hoạt tính gây độc tế bào ung thư in vitro của các chất tổng hợp được đánh giá theo phương pháp xét nghiệm màu sulforhodamine B (SRB) trên dòng tế bào ung thư ruột kết người (HT-29). Kết quả thử hoạt tính cho thấy, 4 dẫn chất II_a, II_b, II_c và II_f thể hiện hoạt tính gây độc tế bào trên dòng tế bào ung thư thử nghiệm với giá trị IC₅₀ nằm trong khoảng 1,72-48,85 µM. Trong đó, dẫn chất IIa thể hiện hoạt tính gây độc tế bào ung thư mạnh nhất với giá trị IC₅₀=1,72±0,29 µM. Kết quả nghiên cứu gợi ý những thông tin quan trọng trong tổng hợp và phát triển thuốc điều trị ung thư mới từ khung indole carbohydrazide, góp phần định hướng cho những nghiên cứu tổng hợp tiếp theo, tìm kiếm hợp chất gây độc tế bào ung thư từ các dẫn chất mang khung chất indole carbohydrazide theo phương pháp tổng hợp hóa học.