Tổng hợp và khảo sát hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn của một số dẫn chất iodothioure

Tóm tắt

Các nghiên cứu gần đây của Bộ môn Hóa Dược, khoa Dược, Đại học Y Dược TP. Hồ Chí Minh cho thấy triển vọng của các dẫn chất thioure trong tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm. Hơn thế nữa từ lâu, iod và nhiều dẫn xuất của nó đã được biết đến với các tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm mạnh. Trên thị trường hiện nay lưu hành một số chế phẩm chứa iod như povidon iodin (Povidine), clioquinol (Iodo Plain) trị các bệnh nhiễm trùng ngoài da, triiodoresorcinol (Riodoksol) trị virus, diiodohydroxy quinolein (Direxiode) trị tiêu chảy.Trong đề tài này, tác giả chọn các dẫn chất iodothioure làm đối tượng nghiên cứu hy vọng sẽ tạo ra những dẫn chất có tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm tốt.

            Kết quả: Đã thu được 4-iodoanilin bằng phản ứng giữa iod và anilin trong môi trường kiềm. Bằng phản ứng giữa 4-iodoanilin và CS₂ trong môi trường  amoniac thu  được  4-iodophenyl dithiocarbamat, chất này khi phản ưng với chì nitrat thu được 4-iodoisothiocyanat. Từ 4-iodoisothiocyanat  ngưng tụ với các amin (acid p - aminosalicylic, acid p-aminobenzoic  và dẫn chất) thu được 8 dẫn chất  4 -iodothioure. Các chất tổng hợp được kiểm tra độ tinh khiết, xác định các hằng số lý hóa cũng như xác định cấu trúc.

Các chất tổng hợp được thử nghiệm tác dụng kháng nấm và kháng khuẩn. Kết quả cho thấy  một số dẫn chất 4 -iodothioure có tác dụng tốt trên S. aureus, MRSA.