Đánh giá ảnh hưởng của pellet chứa hệ phân tán rắn đến khả năng hòa tan và sinh khả dụng của celecoxib

Abstract

Celecoxib (Cel) là một thuốc chống viêm giảm đau được sử dụng rất phổ biến. Tuy nhiên, sinh khả dụng đường uống của Cel không cao do dược chất không tan trong nước (3,3 mg/L) và sinh khả dụng giao động cao giữa các cá thể. Vấn đề độ tan của Cel đã được giải quyết trong bài báo trước nhờ ứng dụng hệ phấn tán rắn. HPTR chứa Cel được bào chế bằng phương pháp bốc hơi dung môi gồm các thành phần: Cel, PVP 17PF, Eudragit EPO, MgO. Theo đó, độ tan của Cel trong môi trường dạ dày đã được cải thiện khoảng 27 lần. Để khắc phục những hạn chế của Cel, mục tiêu của đề tài là đánh giá hiệu quả kết hợp HPTR chứa Cel vào pellet đến khả năng cải thiện độ hòa tan và sinh khả dụng của celecoxib.

Nguyên liệu:

Celecoxib được mua từ Công ty Masung Co., LTD., Hàn Quốc. Ethanol, methanol mua từ J.T. Baker Chemical Co., Hoa Kỳ. Viên đối chiếu là Celebrex^® được mua từ Công ty Pfizer,Hoa Kỳ.

Phương pháp nghiên cứu:

Bào chế pellet chứa hệ phân tán rắn; Đánh giá tốc độ hòa tan của Cel từ pellet và nghiên cứu dược động học.

Kết quả:

Đề tài đã bước đầu xây dựng dạng bào chế phối hợp HPTR và pellet để cải thiện độ hòa tan, sinh khả dụng và hạn chế hiện tượng giao động sinh khả dụng giữa các cá thể. Kết quả cho thấy, viên nang bào chế được có thể cải thiện khoảng 30% độ hòa tan của Cel trong môi trường pH 1,2. Sinh khả dụng của viên nang chứa pellet-HPTR bằng 113,64% so với viên đối chiếu Celebrex^®. Việc phối hợp pellet-HPTR cũng làm giảm hiện tượng giao động giữa các cá thể từ 38,07 xuống 28,17%. Mặc dù số lượng mẫu nghiên cứu chưa đủ lớn, nhưng đề tài cho thấy những lợi thế của dạng bào chế này.