Khảo sát các yếu tố ảnh hưởng đến tính thấm của dược chất trong hệ trị liệu qua da chứa rivastigmin
Tóm tắt
Một trong những giải pháp điều trị nhóm bệnh suy giảm trí nhớ nói chung, Alzheimer nói riêng là sử dụng các chất ức chế men cholinesterase như rivastigmin (RVT), galatamin. Tuy nhiên, nhóm thuốc này có 2 đặc điểm lớn là hiệu quả phụ thuộc chặt chẽ vào liều, và dao động nồng độ trong máu cao khi sử dụng đường uống. Ngược với dạng thuốc uống, các hệ trị liệu qua da (TTS) như miếng dán (patch) cho thấy nhiều ưu điểm như giải phóng dược chất ổn định, liên tục, giảm tác dụng phụ và đặc biệt có thể tránh hiện tượng đáy đỉnh, và hiện tượng quên dùng thuốc của bệnh nhân. Trong những chất ức chế men cholinesterase thì rivastigmin đặc biệt phù hợp để bào chế hệ trị liệu qua da do một số đặc điểm liên quan tới cấu trúc phân tử. Mục tiêu của đề tài là khảo sát các yếu tố ảnh hưởng đến tính thấm dược chất trong hệ trị liệu qua da chứa rivastigmin.
Phương pháp nghiên cứu
- Phương pháp bào chế hệ trị liệu qua da: Hệ trị liệu qua da chứa rivastigmin (RVT) được bào chế bằng phương pháp đổ khuôn với các loại chất gây dính khác nhau sử dụng máy cán ép (Labcoater LTE-S, Mathis, Switzerland).
- Chuẩn bị da chuột đánh giá tính thấm.
- Phương pháp đánh giá tốc độ thấm và thời gian tiềm tàng của RVT từ hệ trị liệu qua da.
- Phương pháp phân tích RVT bằng sắc ký lỏng hiệu năng cao.
- Phân tích thống kê.
Kết quả nghiên cứu
Ảnh hưởng của một số yếu tố như Tg, loại dung môi, nhóm chức năng và nồng độ dược chất tới tốc độ thấm của RVT đã được đánh giá. Mặc dù đề tài chưa đưa ra những thí nghiệm phân tích chuyên sâu hơn như phổ hồng ngoại, SEM, độ ổn định, đặc tính cơ học của hệ trị liệu qua da, nhưng công thức F-8 với quy trình bào chế đơn giản, và tốc độ thấm cao hơn sản phẩm đối chiếu trên thị trường cho thấy tiềm năng ứng dụng những kết quả khảo sát thu được trong điều kiện thực tế bào chế hệ trị liệu qua da.