Bào chế viên nén phối hợp artesunat-piperaquin

Abstract

Biện pháp để "bảo vệ" artemisinin với hiện tượng kháng thuốc là hạn chế sử dụng các phác đồ đơn thuốc và triển khai rộng rãi các phác đồ phối hợp. Nếu cân nhắc đến cả hai yếu tố hiệu quả và giá cả, có lẽ piperaquin là một lựa chọn hợp lý để phối hợp với artesunat. Trên cơ sở đó, các tác giả tiến hành bào chế và đánh giá hoạt tính chống sốt rét của thuốc phối hợp artesunat-piperaquin, với mục đích đưa ra được một phối hợp mới có liều cố định, hữu hiệu và an toàn, phù hợp với các tiêu chí mà Tổ chức Y tế Thế giới đã khuyến cáo. Bài báo này giới thiệu kết quả nghiên cứu về bào chế.

Phương pháp nghiên cứu:

Artesunat và piperaquin được định lượng bằng HPLC. Trong thử độ hòa tan, điều kiện hoà tan theo chuyên luận "viên nén artesunat" của Dược điển Việt Nam III, xác định lượng artesunat hoà tan bằng phương pháp sắc ký lỏng, xác định lượng piperaquin phosphat hoà tan bằng phương pháp đo quang.

Kết quả:

Thử nghiệm lão hóa cấp tốc và phân tích nhiệt vi sai đã chứng minh artesunat và piperaquin phosphat không có tương tác ảnh hưởng đến độ ổn định khi tiếp xúc trực tiếp. Viên nén phối hợp artesunat 50 mg - piperaquin phosphat 320 mg đã được bào chế theo phương pháp dập thẳng, sử dụng tinh bột mì làm tá dược rã, talc và acid stearic làm tá dược trơn. Viên nén đạt các chỉ tiêu chất lượng độ rã, độ đồng đều khối lượng, hàm lượng theo DĐVN III và có độ hòa tan khá cao (trên 90% đối với artesunat và trên 80% đối với piperaquin)