Nghiên cứu bán tổng hợp taxoter từ 10-DAB III

Abstract

Trong số các hợp chất có tác dụng kháng khối u tương tự paclitaxel (taxol) thuốc được sử dụng rộng rãi tại Mỹ từ năm 1996, hợp chất được biết đến rộng rãi nhất là docetaxel, lần đầu tiên được phát triển bởi công ty Rhone-Poulenc Rorer nay là Sanofi Aventis có tên thương mại là taxotere.

            Hiện nay, trên thế giới đã có nhiều công trình nghiên cứu về hợp chất này, hầu hết các quy trình đều đi từ nguyên liệu đầu là 10-DABIII, qua nghiên cứu chúng tôi thấy các quy trình này khá dài, điều kiện phản ứng không phù hợp khi thực hiện ở Việt Nam. Trong nước có một số tác giả đã nghiên cứu tổng hợp thành công taxoter, bằng các quy trình khác nhau. Tuy nhiên các quy trình này còn khá dài, điều kiện phản ứng vẫn chưa phù hợp với điều kiện trong nước.

            Bài báo này thông báo kết quả nghiên cứu quy trình tổng hợp taxotere ở quy mô phòng thí nghiệm, tiến tới có thể áp dụng vào sản xuất làm nguyên liệu hóa dược sau này.

Kết luận

Từ 10-DAB III nhóm tác giả đã tổng hợp thành công taxotere với 5 giai đoạn với hiệu suất của toàn bộ quy trình là 6,8 %, các phản ứng được thực hiện khá đơn giản, quy trình tổng hợp ở các giai đoạn khá ổn định và cho hiệu suất khá, có thể áp dụng vào sản xuất ở quy mô lớn.