Nghiên cứu bào chế tiểu phân nano artesunat với chất mang là PLGA và chitosan

Abstract

Các dẫn chất của artemisinin trong đó có artesunat (ART) không chỉ được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh sốt rét, mà còn là một chủ đề nghiên cứu trong tác dụng chống ung thư trên một số dòng tế bào ung thư biểu mô, bạch cầu, gan,... Nhằm tăng hiệu quả trong điều trị ung thư của các dược chất, công nghệ nano với việc sử dụng các polymer đã được triển khai.

            Poly (lactic-co-glycolic) acid (PLGA) là một polymer có khả năng phân hủy sinh học, một chất mang thuốc, giúp bảo vệ dược chất khỏi tác động của enzym, kéo dài thời gian giải phóng dược chất và có thể bào chế được dưới dạng tiểu phân nano. Tuy nhiên, nano polymer PLGA vẫn có hạn chế do khả năng bám dính màng nhầy kém và khả năng nhận diện cao bởi hệ thống miễn dịch của cơ thể. Do đó, chitosan (CS) là một polysaccharid có khả năng phân hủy sinh học được sử dụng để làm thay đổi đặc tính bề mặt của tiểu phân nano PLGA như thay đổi thế zeta từ điện âm sang dương, giúp làm tăng khả năng bám dính tế bào và bảo vệ hệ mang thuốc đến tận đích tác dụng. Vì vậy, nghiên cứu này được thực hiện với mục tiêu đánh giá ảnh hưởng của một số yếu tố công thức và phương pháp bào chế đến đặc tính lý hóa của tiểu phân nano ART sử dụng đồng thời PLGA và CS.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp bào chế tiểu phân nano ART: Phương pháp 1: Phương pháp thay đổi và bốc hơi dung môi; Phương pháp 2: Phương pháp bốc hơi dung môi từ nhũ tương dầu/nước.

- Phương pháp đánh giá các đặc tính lý hóa của tiểu phân nano ART: Đánh giá phân bố kính thước tiểu phân (KTTP) và thế zeta; Đánh giá hiệu suất mang thuốc và khả năng nạp thuốc.

Kết quả nghiên cứu

Đã đánh giá được sự ảnh hưởng của một số yếu tố công thức và phương pháp bào chế đến đặc tính lý hóa của tiểu phân nano ART sử dụng đồng thời PLGA và CS. Phương pháp bốc hơi dung môi từ nhũ tương dầu/nước đã giảm mạnh thời gian bào chế so với phương pháp thay đổi và bốc hơi dung môi (từ 12 giờ xuống còn khoảng 4 giờ). Công thức cuối cùng được lựa chọn cho KTTP < 200 nm, PDI < 0,300 và thế zeta khoảng 30 mV phù hợp với tiểu phân nano dùng điều trị ung thư. Đây chỉ mới là khảo sát bước đầu, cần có các nghiên cứu tiếp theo để đánh giá đầy đủ hơn các yếu tố công thức và quy trình đến các đặc tính tiểu phân nano thu được.