IN VITRO AND IN SILICO EVALUATIONS OF ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITY OF 1,3,4-OXADIAZOLE DERIVATIVES

Abstract

Mười dẫn xuất 1,3,4-oxadiazole được tiến hành đánh giá hoạt tính kháng viêm. Kết quả cho thấy các hợp
chất 4c-d, và 5 thể hiện hoạt tính ức chế sản sinh NO sử dụng mô hình tế bào RAW264.7 bị kích thích bởi
tác nhân LPS với giá trị IC50 trong khoảng từ 58.04 đến 85.31 µM. Kết quả docking phân tử cho thấy các
hợp chất 4c-d, và 5 thể hiện ái lực với các enzyme iNOS và nNOS dựa trên giá trị năng lượng liên kết thấp
và các tương tác với các amino acid thiết yếu tại các tâm hoạt động của các enzyme.