Nghiên cứu tổng hợp thuốc generic letrozole quy mô 100 g/mẻ đạt tiêu chuẩn dược điển USP38.

Tóm tắt

Trong nghiên cứu này, letrozole (quy mô 100 g/mẻ) được tổng hợp thành công từ phản ứng giữa 4-[1-(1,2,4-triazolyl)methyl]benzonitrile (TMB) và p-fluorobenzonitrile với sự có mặt của tác nhân deproton hóa potassium tert-butoxide (t-BuOK) trong dung môi tetrahydrofuran (THF). Letrozole thô sau phản ứng được kết tinh lại hai lần trong hỗn hợp n-hexane:ethyl acetate với tỷ lệ 3:1. Sản phẩm được xác định cấu trúc và tính chất bằng phương pháp cộng hưởng từ hạt nhân (1H-NMR và 13C-NMR), khối phổ (MS)...